Холиномиметические средства – это группа соединений, способствующих передаче сигнала в холинэргических синапсах. По своему действию на организм они имитируют ацетилхолин, но, как правило, оказывают более долговременный эффект, поскольку не разрушаются ацетилхолинэстеразой.
Принято различать холиномиметики прямого и непрямого действия. Первые взаимодействуют с холинорецепторами благодаря своему структурному сходству с молекулой ацетилхолина.
В свою очередь делятся на три вида:
М-холиномиметические средства активируют м-холинорецепторы, вызывают возбуждение парасимпатической нервной системы.
Н-холиномиметические средства активируют н-холинорецепторы, вызывают возбуждение симпатической нервной системы.
М,Н-холиномиметические средства активируют все типы рецепторов ацетилхолина. Эффект в основном аналогичен воздействию м-холиномиметических средств.
Холиномиметические средства непрямого действия, как правило, представляют собой обратимые или необратимые блокаторы ацетилхолинэстеразы. Другие способствуют высвобождению ацетилхолина в синаптическую щель.
В медицине м-холиномиметики в основном применяют в виде капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме, а также при атонии внутренних органов в послеоперационном периоде.
Н-холиномиметики используют в качестве дыхательных аналептиков при неотложных состояниях.
Антихолинэстеразные средства применяются так же, как м-холиномиметики.
Кроме того, могут быть полезны в лечении миопатий и миастений, как антидот при отравлении ядами, вызывающими нарушение нервно-мышечной проводимости.
М-холиномиметические средства: пилокарпин, ациклидин.
Н-холиномиметические средства: лобелин, никотин, цитизин, анабазин, варениклин.
Антихолинэстеразные средства: галантамин, физостигмин, пиридостигмин, хинолитин, ипидакрин и другие.