Перейти на Главную

Ингибиторы

Ингибитор (от лат. inhibeo — удерживаю) - вещество, которое способное понизить скорость химических (в т.ч. ферментативных) реакций или вообще их предотвращать.

Механизм действия ингибиторов

Многие соединения способны влиять на процесс обмена веществ, модулируя при этом активность соответственных ферментов. Ингибиторы ферментов выполняют при этом особенно значимые функции. Большое количество лекарственных веществ являются ингибиторами ферментов, как синтетического так и природного происхождения.

Ингибиторы ферментов в большинстве случаев действуют обратимо, то есть после своей диссоциации, в молекулу фермента не вносят каких-либо изменений. Есть и ингибиторы ферментов, которые целевой фермент необратимо модифицируют. Механизм таких взаимодействий может быть конкурентным и неконкурентным.

Виды ингибиторов

В процессе конкурентного ингибирования, препарат соединяется с активным центром фермента, что и субстрат, при этом последний, имея высокую концентрацию накапливается, и в ходе реактивации фермента, вытесняет ингибитор.

При неконкурентном ингибировании, функционально важная группа фермента реагирует с ингибитором, не препятствуя при этом связыванию субстрата.

При современном разнообразии лекарственных средств, постоянно пополняющих арсенал кардиологов, одним из главных групп препаратов, которые успешно применяются при терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний, являются ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Они считаются ведущими в антигипертензивной терапии, диабетической нефропатии, при лечении хронической сердечной недостаточности, а также профилактики после инфаркта миокарда.

Проведенными многоцентровыми исследованиями, было подтверждено значительное снижение частоты тяжелой хронической сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, случаев нестабильной стенокардии и увеличение процента выживаемости при приеме ингибиторов АПФ. Из этого следует, что ингибиторы АПФ являются важнейшим классом препаратов для лечения многих пациентов, которые имеют серьезные патологии.

До сих пор еще не существует общепринятой классификации ингибиторов АПФ. Самой большой популярностью пользуется классификация по химическому признаку, согласно которого препараты подразделяются на четыре основных класса - средства, которые содержат гидроксамовую группу (идраприл), сульфгидрильную группу (зофеноприл, каптоприл, метиоприл), карбоксиалкильную группу (спираприл, эналаприл, рамиприл, лизиноприл), фосфинильную группу (церонаприл, фозиноприл).

Известно, что гормон эстроген может иметь значительный фактор в ходе развития некоторых типов рака молочной железы. При постменопаузе у женщин эстроген воспроизводится, в основном, как результат превращения прочих гормонов в эстроген. Этот процесс происходит с помощью ферментов находящихся в жировых отложениях и печени, которые называются - ароматазами. Ингибиторы ароматазы выступают в роли веществ, блокирующих работу этих ферментов.

Проведенные многочисленные клинические исследования с использованием ингибиторов ароматаз, довели их высокую результативность в ходе лечения рака молочной железы. На нынешний день ингибиторы ароматаз - это новый стандарт при лечении ранних и поздних форм заболевания гормонально-позитивным раком молочных желез у женщин в постменопаузе.


ИНТЕРЕСНОЕ




ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ НА САЙТЕ