Холиномиметики – это лекарственные средства, которые увеличивают нервное возбуждения в окончаниях холинергических нервов.
Холинергические препараты делятся на прямые холиномиметики (возбуждают холинорецепторы) и антихолинэстеразные (непрямые холиномиметики), которые инактивируют холинестеразу. Прямые холиномиметики разделяют на М, Н-холиномиметики, М-холиномиметики и Н-холиномиметики.
М-холиномиметики возбуждают преимущественно центральные межнейронных синапсы или периферические нервно-эффекторные синапсы исполнительных органов. В них содержатся М-холинорецепторы. К таким относятся: пилокарпин, ацеклидин.
Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы. Они являются иннервированными нейронами, тела которых размещаются в: ЦНС, в парасимпатических и симпатических узлах, в мозговом веществе надпочечников, а также в зонекаротидного клубочка. К ним относятся цититон, лобелин.
М, Н-холиномиметики безвыборочно возбуждают и М-холинорецепторы и Н-холинорецепторы. Это ацетилхолин,карбахолин.
Антихолинэстеразные средства блокируют все активные каталитические центры ацетилхолинэстеразы. Эти процессы способствуют накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Есть классификация процессов, по механизму действия разделяют на такие группы: необратимого, а также оборотного действия.
При введении прямых холиномиметики, в организме будут преобладать эффекты, которые связанны с возбуждением парасимпатических нервов. Например: замедление ритма сердца, уменьшение интенсивности сердечных сокращений, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, сужение зрачка, усиление перистальтики кишечника, повышение тонуса всех гладких мышц внутренних органов, усиление мочевыделения, расширение сосудов, снижение артериального давления, расслабление сфинктеров. Холиномиметики - вещества, которые ускоряют механизм действия холинергических нервов.